Ацикловир трифосфат — вещество порошкообразное, кристаллическое. Молярная масса составляет 225,21 г/моль.
Химическое название вещества 2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он.
Химическая формула — C8H11N5O3.
Фармакология
В описании ацикловира указано, что он оказывает стимулирующее действие на иммунитет. Ускоряет образование корочек при герпесе, уменьшает боль при опоясывающем лишае.
Предотвращает появление новых высыпаний при герпесе и распространение инфекции по кожным покровам
.
Противостоит переходу болезни в висцеральные формы — гепатит, пневмония.
Ацикловир обладает противовирусным и противогерпетическим действием. Это синтетический аналог пуриновых нуклеозидов. Вступая во взаимосвязь с вирусными клетками, ацикловир преобразуется в монофосфат, затем в дифосфат и трифосфат.
Уже в виде трифосфата входит в соотношение с вирусной ДНК-полимеразой, встраивается в ДНК вируса и нарушает его синтез.
При введении перорально/внутривенно или наружном применении ацикловир блокирует синтез ДНК вирусных клеток следующих вирусов (в порядке спадания противовирусной активности): вирус простого герпеса 1-го и 2-го типов Herpes simplex, Varicella zoster (вызывает заболевания ветряной оспой и опоясывающим лишаем), вирус Эпштейн-Барра и цитомегаловирус.
Продолжительное или повторное лечение у больных с ослабленным иммунитетом или иммунодефицитом вызывает устойчивость вирусов 1, 2, 3 типов к ацикловиру.
Метаболизм происходит в печени, биодоступность составляет от 10% до 30% и снижается при увеличении дозы. Всасываемость не зависит от приема пищи.
Связываемость с белками низкая, всего 9-33%. проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Присутствует в грудном молоке, проникает в ткани, органы и жидкости организма — сердце, головной мозг, сперму, влагалищный секрет, содержимое герпетических высыпаний, легкие, печень, почки, спинномозговую жидкость.
Самые высокие концентрации вещества — в кишечнике, печени и почках.
Применение
Действующее вещество ацикловир включают в состав препаратов для лечения герпетических поражениях кожи и слизистых оболочек ВПГ-1 и ВПГ-2, генитальном герпесе, опоясывающем лишае, ветряной оспе, герпетическом кератите.
Противопоказания
Не назначают при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру, детском возрасте до трех лет, беременности и лактации.
Побочные действия
При местном применении возможны реакции гиперчувствительности — покраснение, припухлость в месте нанесения, зуд, жжение.
При внутривенном введении наблюдалось обезвоживание, почечная недостаточность, неврологические нарушения.
При длительном системном воздействии ацикловира побочные действия вещества усиливаются и проявляются в разных системах и органах.
ЖКТ — тошнота, рвота, анорексия,понос, боль в желудке.
Нервная система — головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, бред, энцефалопатия, дрожь в конечностях, белая горячка, психоз, депрессия (у лиц, предрасположенных к психо-невротическим расстройствам), сонливость.
Сердечно-сосудистая и кровеносная системы — анемия, лейкоцитоз, тромбопения, тромбоцитоз, гематурия, снижение артериального давления.
Мочеполовая система — при быстром внутривенном введении вероятно развитие острой почечной недостаточности.
Другие — анафилактический шок, крапивница, многоформная эритема, лихорадочные состояния, расстройства со стороны зрительной системы, лимфаденопатия, отеки в месте воздействия, повышения печеночных трансаминаз и билирубина, некротические изменения тканей (при попадании вещества под кожу).
Пути введения
Ацикловир выпускают в различных лекарственных формах — мазь, крем, мазь глазная, порошок, таблетки, лиофилизат для инфузий.
Способы введения — пероральный, местный, внутривенный.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Другие лечебные средства с нефротоксическими свойствами усиливают токсичность ацикловира.
Одновременное применение пробенецида замедляет очищение почек и выведение продуктов распада, продлевается период полувыведения вещества.